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PEG修飾，即聚乙二醇修飾，又稱聚環(huán)氧乙烷修飾，是將PEG通過化學(xué)方法偶聯(lián)到蛋白質(zhì)或多肽分子上，從而提升多肽活性的一種方法。
PEG修飾多肽：PEG修飾具有延長(zhǎng)半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強(qiáng)化學(xué)和生物穩(wěn)定性等作用。作為藥物先導(dǎo)化合物的多肽分子在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定程度的限制，主要體現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、體內(nèi)蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內(nèi)抗原反應(yīng)。將多肽用PEG修飾后，上述限制會(huì)減小，從而提高了多肽在生物體內(nèi)的應(yīng)用。同時(shí) 因?yàn)镻EG的親水性，可以改善多肽整體的親疏水性質(zhì)，小分子PEG可以做為L(zhǎng)ink,把修飾基團(tuán)和多肽結(jié)合起來，有時(shí)候要比6-氨基己酸更有優(yōu)勢(shì)。
PEG修飾多肽點(diǎn)位：多肽的PEG修飾位點(diǎn)在多肽的N端、C端、Lys側(cè)鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2-PEG24之間;PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500-PEG40K之間。或?qū)⑹袌?chǎng)上各種PEG原料修飾到肽段上。
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