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Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活劑。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活劑。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可誘導(dǎo) THP1 細(xì)胞分化。
生物活性：Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種佛波酯，是SphK和蛋白激酶 C (PKC) 雙重激活劑[1][2]。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 是一種NF-κB 激活劑。佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯誘導(dǎo) THP-1 細(xì)胞分化[3][7]。
體外研究
(In Vitro)：為了檢查 PKC 在 p38MAPK 磷酸化中的作用，使用 PKC 激活劑 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) (100 nM) 刺激細(xì)胞，該激活劑模擬 PKC 的天然激活劑 DAG 與 PKC 的 C1 區(qū)域的結(jié)合。在兩種細(xì)胞類型中觀察到 PMA 對(duì) p38MAPK 的磷酸化，類似于在 αT3-1 細(xì)胞中觀察到的 GnRH，即緩慢持續(xù)激活 (30 分鐘時(shí)分別為 3.2 倍和 3.6 倍)。PKCs 的不同定位可以解釋 GnRH 和 PMA 激活的 PKCs 在 p38MAPK 磷酸化中發(fā)揮不同作用。一般來說，αT3-1 細(xì)胞中 GnRH 和 PMA 刺激 p38MAPK 磷酸化是由電壓門控 Ca2+通道和 Ca2+動(dòng)員介導(dǎo)的，而在分化的 LβT2 促性腺激素細(xì)胞中，它僅由 Ca2+動(dòng)員介導(dǎo)[2]。
THP-1 細(xì)胞通過在 PMA (200 ng/mL；1-5 天) 存在下孵育分化成巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞 (THP-1 巨噬細(xì)胞)，從而導(dǎo)致以形態(tài)變化和細(xì)胞表面表達(dá)增加為特征的巨噬細(xì)胞樣表型 CD11 和 CD14[3]。
在單核細(xì)胞系 THP-1 中，根據(jù)粘附、增殖喪失、乳膠珠的吞噬作用，PMA 導(dǎo)致比 VD3 更分化的表型，以及 CD11b 和 CD14 的表達(dá)[5]。
體內(nèi)研究：
(In Vivo)：Phorbol 12-myristate 13-acetate 可用于動(dòng)物建模，構(gòu)建濕疹樣模型。
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一種 PKC 激動(dòng)劑，可逆轉(zhuǎn) 5-羥基癸酸 (5-HD) 引起的損傷。因此，mitoKATP 的激活通過 PKC 通路保護(hù)了 SOD 和 MDA 中的線粒體功能[4]。
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