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不可逆抑制——抑制劑通常通過共價連接與酶結合，從而不可逆地使其失活。抑制劑可以破壞酶的結構和功能
可逆抑制——可逆抑制劑通過非共價、更容易逆轉的相互作用使酶失活。與不可逆抑制劑不同，可逆抑制劑可以與酶解離。然后酶的活性就可以恢復。可逆抑制可分為以下幾種：
競爭性抑制——當與底物分子非常相似的分子結合到活性位點并阻止實際底物的結合時，就會發生競爭性抑制。
非競爭性抑制——當抑制劑在活性位點以外的位點與酶結合時就會發生非競爭性抑制。這個替代位置稱為變構位點。結果，活性位點被改變，底物和酶不再像鎖和鑰匙一樣組合在一起。因此，酶不能催化該反應。由于抑制劑不與底物直接競爭，因此增加底物水平不會降低抑制劑的作用。
非競爭性抑制-非競爭性抑制劑僅與酶-底物復合物結合，而不與游離酶結合。
拮抗劑：與受體結合時不產生生物反應，而是阻斷或降低激動劑的作用。它可以是競爭性的，也可以是非競爭性的。
阻滯劑：又稱受體拮抗劑。它們是與受體結合并阻斷激動劑作用的配體。
激動劑：一種能夠結合并激活受體的藥物，導致可能模仿天然物質的藥理反應。它可以分為全、部分或逆向。
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